info obat : Epinefrin

Defenisi Epinefrin

Epinefrin atau adrenalin (bahasa Inggris: adrenaline, epinephrine) adalah sebuah hormon yang memicu reaksi terhadap tekanan dan kecepatan gerak tubuh. Tidak hanya gerak, hormon ini pun memicu reaksi terhadap efek lingkungan seperti suara derau tinggi atau cahaya yang terang. Reaksi yang kita sering rasakan adalah frekuensi detak jantung meningkat, keringat dingin dan keterkejutan

Epinefrin mengandung tidak kurang dari 98,5 % dan tidak lebih dari 101,0% C9H13NO3, dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan. Memiliki Berat molekul 183,21. Sifat-sifat dari epinefrin adalah sukar larut dalam air, tidak larut dalam etanol (95%) dan dalam eter, mudah larut dalam larutan ammonia dan dalam alkali karbonat. Tidak stabil dalam alkali atau netral, berubah menjadi merah jika terkena udara

Proses Sintesis Epinefrin

Epinefrin disintesis dari norepinefrin dalam sebuah jalur sintesis yang terbagi atas keseluruhan katekolamin, termasuk L-dopa, dopamin, norepinefrin, and epinefrin. Epinefrin atau adrenalin disintesis dengan cara berikut: di dalam hati, asam amino tirosin akan dibentuk dari fenilalanin. Senyawa ini akan diambil dari darah masuk kedalam aksoplasma disini dengan bantuan tirosinhidroksilase akan dihidroksilasi pada cincin aromatisnya menjadi dihidroksifenilalanin (Dopa) dan akhirnya senyawa ini oleh dopa-dekarboksilase didekarboksilasi menjadi dopamine. Dengan cara transport aktif, dopamine kemudian akan dibawa ke organel sel yang khusus (granula cadangan, vesikel) dan di sini dengan bantuan dopamin-β-hidroksilase akan dihidroksilasi pada rantai sampingnya menjadi noradrenalin (norepinefrin). Sedangkan pengubahan selanjutnya menjadi adrenalin, hanya dapat terjadi didalam otak dan tidak mungkin terjadi pada ujung saraf simpatis, karena enzim N-metiltransfarase yang mengubah noradrenalin menjadi adrenalin tidak ada. Sebaliknya dalam sel kromafin medulla adrenal, tempat N-metiltransfarase ada, maka dari noradrenalin dengan metilasi pada N akan terbentuk adrenalin

Farmakodinamik Epinefrin

1. kardiovaskular

Kerja utama epinefrin adalah pada sistem kardiovaskular. Senyawa ini memperkuat daya kontraksi otot jantung (miokard) (inotropik positif : kerja β1) dan mempercepat kontraksi miokard (kronotropik positif : kerja β1). Oleh karena itu, curah jantung meningkat pula. Akibat dari efek ini maka kebutuhan oksigen otot jantung jadi meningkat juga. Epinefrin mengkonstriksi arteriol di kulit, membrane mukosa, dan visera (efek α) dan mendilatasi pembuluh darah ke hati dan otot rangka (efek β2). Aliran darah ke ginjal menurun. Oleh karena itu, efek kumulatif epinefrin adalah peningkatan tekanan sistolik bersama dengan sedikit penurunan tekanan diastolik. Pada jantung, adrenalin atau epinefrin bekerja meningkatkan kekuatan kontraksi dan frekuensi jantung. Curah jantung akan naik. Selama tekanan darah rata-rata (harga rata-rata antara tekanan sistol dan tekanan diastol) tidak naik, tidak terjadi pengaturan lawan reflektrolik dari parasimpatis. Pada penggunaan adrenalin, harus pula dipertimbangkan bahwa senyawa ini akan meninggikan pemakaian oksigen dan oleh karena itu walau terjadi dilatasi arteria koronaria, dapat timvbul serangan angina pektoris

2. Respirasi

Epinefrin menimbulkan bronkodilatasi kuat dengan bekerja langsung pada otot polos bronkus (kerja β2). Pada kasus syok anafilaksis, obat ini dapat menyelamatkan nyawa

Farmakokinetik Epinefrin

Epinefrin mempunyai awitan cepat tetapi kerjanya singkat. Pada situasi gawat, obat ini diberikan secara intravena. Untuk memperoleh awitan yang sangat cepat dapat pula diberikan secara subkutan, pipa endotrakeal, inhalasi, atau topikal pada mata. Pemberian peroral tidak efektif, karena epinefrin dapat dirusak oleh enzim dalam usus

Pathoendokrinologi Epinefrin 

Berbagai gejala negatif pada aktivitas atau metabolisme organ tubuh karena pengaruh epinefrin bisa disebabkan karena 2 kemungkinan : sekresi yang berlebihan atau sebaliknya kekurangan sekresi. Masalah tersebut di antaranya :

a. Palpitasi

Merupakan gejala abnormal pada kesadaran detak jantung, bisa terlalu lambat, terlalu cepat, tidak beraturan, atau berada dalam frekuensi normal. Gejala ini disebabkan akibat sekresi epinefrin yang berlebihan. Tapi bisa juga karena konsumsi alkohol, kafein, kokain, amfetamin, atau obat-obatan yang lain, penyakit (seperti hipertiroidisme), atau efek panik.

b. Tachychardia

Perningkatan kecepatan aktivitas jantung. Kelainan endokrin seperti feokromositoma dapat menyebabkan pelepasan epinefrin dan tachychardia bebas dari sistem syaraf.

c. Arrhythmia

Keadaan abnormal pada aktivitas elektrik jantung. Jantung bisa berdetak lebih cepat atau sebaliknya malah lebih lambat. Sama seperti palpitasi, kelainan ini dipicu oleh sekresi epinefrin yang berlebihan.

d. Sakit kepala

Kondisi sakit pada kepala, pada bagian leher ke atas. Umumnya disebabkan oleh ketegangan, migrain, ketegangan mata, dehidrasi, gula darah rendah dan sinusitis. Beberapa sakit kepala juga karena kondisi ancaman hidup seperti meningitis, ensephalatis, aneuisme cerebral, tekanan darah sangat tinggi, dan tumor otak.

e. Tremor

Ritme, pergerakan otot melibatkan pergerakan menuju dan dari (osilasi) salah satu bagian tubuh. Kebanyakan tremor terjadi pada tangan. Pada beberapa orang, tremor adalah gejala kelainan saraf yang lain. Umumnya disebabkan karena masalah pada bagian otak atau spinal cord yang mengontrol otot melalui tubuh atau area tertentu, seperti tangan. Penyebabnya adalah stres yang teralu banyak sehingga sekresi epinefrin menjadi tidak terkendali.

f. Hipertensi

Merupakan suatu kondisi medis dimana tekanan darah naik secara kronis. Hipertensi adalah karakter khas dari berbagai abnormalitas kortikal adrenal.

g. Edema paru-paru akut

Akumulasi fluida dalam paru-paru, disebabkan kegagalan jantung melepaskan fluida dari sirkulasi paru-paru, akibat disnormalitas sekresi epinefrin.

h. Alergi

Alergi adalah suatu proses inflamasi yang tidak hanya berupa reaksi cepat dan lambat tetapi juga merupakan proses inflamasi kronis yang kompleks dipengaruhi faktor genetik, lingkungan dan pengontrol internal.Alergi dikaitkan dengan peningkatan hormone epinefrin dan progesterone. Peningkatan hormon epinefrin menimbulkan manifestasi klinis perubahan suasana hati, dan kecemasan.

obat epinefrin injeksi

Indikasi Epinefrin

Epinefrin digunakan sebagai menambah pada anestetika lokal, dan selain itu pada syok anafilaktik dan serangan Adamstokes. Pada jantung berhenti, penyuntikan adrenalin dilakukan setelah penanganan primer yaitu pernapasan buatan dan massage jantung, kedua penanganan ini tetap tidak dihentikan.

Kontraindikasi Epinefrin

Epinefrin tidak boleh diberikan pada penderita hipertireosis , sklerosis koronar, selebral, hipertensi berat, narkosis dengan hidrokarbon terhalogenasi atau dengan eterserta setelah pemakaian digitalis 

Dosis Pemakaian Epinefrin

Tambahkan 4 ml (4 mg) dari ampul epinephrine ke dalam 1.000 ml larutan yang mengandung 4 mcg epinefrin basa. Berikan larutan ini dengan infus intravena. Masukkan kateter plastik intravena melalui jarum yang dimasukkan dengan baik ke dalam vena dan direkatkan dengan plester, jika mungkin, hindari teknik catheter tie-in, karena teknik ini mudah menyebabkan stasis. IV drip chamber atau alat ukur lain yang sesuai diperlukan untuk mengukur kecepatan aliran dalam tetes per menit secara akurat. Setelah mengamati responnya pada pemberian dosis awal 2-3 ml (dari 8-12 mcg bentuk basa) per menit, atur kecepatan aliran untuk mencapai dan mempertahankan tekanan darah normal yang rendah (biasanya, tekanan sistoliknya 80-100 mmHg) cukup untuk mempertahankan sirkulasi ke organ vital. Pada pasien dengan riwayat hipertensi, dianjurkan menaikkan tekanan darahnya tidak lebih dari 40 mmHg di bawah tekanan sistolik sebelumnya. Dosis pemeliharaan rata-rata adalah 0,5-1 ml per menit (2 mcg sampai 4 mcg bentuk basa). Tiap-tiap individu membutuhkan dosis yang berbeda-beda untuk mencapai dan mempertahankan tekanan darah yang cukup. Pada semua kasus, dosis epinefrin harus dititrasi sesuai dengan respon pasien. Adakalanya dosis harian yang jauh lebih besar atau bahkan sangat besar (sebesar 68 mg basa atau 17 ampul) mungkin dibutuhkan. jika pasien tetap menderita hipotensi, tetapi adanya kehilangan volume darah yang tersembunyi harus dicurigai dan bila itu terjadi, harus diperbaiki. Monitoring tekanan vena sentral biasanya sangat membantu dalam mendeteksi dan mengobati kondisi ini.

Pengobatan tambahan pada henti jantung

Infus epinefrin biasanya diberikan secara intravena selama resusitasi jantung untuk memulihkan dan mempertahankan tekanan darah yang cukup setelah denyut jantung efektif dan ventilasi jantung terjaga dengan dengan cara lain. (Kemampuan epinefrin yang kuat dalam merangsang β-adrenergik juga diduga meningkatkan kekuatan dan keefektifan kontraksi sistolik yang terjadi)